=> Le nalméfène est un modulateur du système opioïde avec un profil d'activité différente sur les récepteurs µ, δ et κ : => Des études in vitro ont démontré que le nalméfène est un ligand sélectif des récepteurs opioïdes avec une activité antagoniste sur les récepteurs µ et δ, et une activité agoniste partielle sur le récepteur κ. Des études in vivo ont démontré que le nalméfène réduit la consommation d'alcool, probablement en modulant les fonctions corticomésolimbiques. Des données provenant des études non cliniques, des études cliniques et de la littérature ne suggèrent aucune forme de dépendance ou de consommation abusive éventuelle avec le nalméfène.
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