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naloxégol - Mécanisme d’action

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23 Oct '20

naloxégol - Mécanisme d’action

=> Le naloxégol est un dérivé PEGylé de l'antagoniste du récepteur mu-opioïde : la naloxone. La PEGylation réduit la perméabilité passive du naloxégol et fait également de cette molécule un substrat pour le transporteur glycoprotéine P. Compte-tenu de la faible perméabilité et de l'efflux plus important du naloxégol au travers de la barrière hémato-encéphalique, liés aux propriétés de substrat de la P-gp, la pénétration du naloxégol dans le SNC est minimale.
=> Les études in vitro montrent que le naloxégol est un antagoniste neutre complet au niveau du récepteur mu-opioïde. Le naloxégol agit en se liant aux récepteurs mu-opioïdes dans le tractus GI, ciblant les causes sous-jacentes de la constipation induite par les opioïdes (à savoir, réduction de la motilité GI, hypertonicité et augmentation de l'absorption des liquides résultant du traitement opioïde au long cours).
=> Le naloxégol fonctionne comme antagoniste du récepteur mu-opioïde d'action périphérique dans le tractus gastro-intestinal, diminuant par ce moyen les effets constipants des opioïdes sans altérer les effets analgésiques des opioïdes sur le système nerveux central.

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