abacavir - Surdosage

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14 Jul '20

abacavir - Surdosage

Symptômes

Des doses uniques d’abacavir ≤ 1200 mg et des doses quotidiennes ≤ 1800 mg ont été administrées au cours des essais cliniques. Aucun effet indésirable autre que ceux rapportés aux doses normales n'a été rapporté. Les effets de doses plus élevées ne sont pas connus.
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Prise en charge

En cas de surdosage, le patient doit faire l’objet d’une surveillance médicale pour vérifier tout signe de toxicité et un traitement de soutien standard doit être mis en œuvre si nécessaire. L’intérêt de la dialyse péritonéale ou de l’hémodialyse sur l’élimination de l’abacavir n’est pas connu.

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Pharmacocinétique

Absorption

=>Rapidement et bien absorbé après administration orale.
=>La biodisponibilité absolue après administration orale d'abacavir chez l'adulte est d'environ 83 %. Après administration orale d'abacavir, la valeur moyenne du tmax est d'environ 1,5 heures pour le comprimé et d'environ 1,0 heure pour la solution buvable.
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Distribution
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=>Après administration intraveineuse, le volume apparent de distribution est d'environ 0,8 litre/kg. Ceci indique que l'abacavir pénètre librement dans les tissus.

=>Bonne pénétration de l'abacavir dans le LCR, avec un ratio des ASC d'abacavir « LCR/plasma » entre 30 et 44 %. Les valeurs observées pour les pics de concentration sont 9 fois supérieures aux valeurs de CI50 de l'abacavir (0,08 µg/ml ou 0,26 µM) lorsque l'abacavir a été administré à une posologie de 600 mg deux fois par jour.

=>Liaison faible à modérée de l'abacavir aux protéines plasmatiques humaines (environ 49 %) pour des concentrations thérapeutiques d'abacavir. Ceci indique un faible risque d'interactions médicamenteuses par déplacement des sites de liaison protéique.
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Biotransformation
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=>L'abacavir est principalement métabolisé au niveau hépatique.
=>Environ 2 % de la dose administrée sont excrétés au niveau rénal sous forme inchangée.
=>Chez l'homme, l'abacavir est principalement métabolisé par l'alcool déshydrogénase et la glucuronyl-transférase. Ceci conduit à la formation de l'acide 5'-carboxylique et du 5'-glucuro-conjugué qui représentent environ 66 % de la dose administrée.
=>Les métabolites sont excrétés dans les urines.
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Élimination
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=>La demi-vie moyenne de l'abacavir est d'environ 1,5 heure. Après administration de doses répétées d'abacavir (300 mg, 2 fois/jour), aucune accumulation significative d'abacavir n'a été observée.
=>L'élimination de l'abacavir se fait par métabolisme hépatique suivi d'une excrétion des métabolites principalement dans les urines. Au niveau urinaire, l'abacavir sous forme inchangée et les différents métabolites représentent environ 83 % de la dose administrée, le reste étant éliminé au dans les fécès.

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