=>Le milnacipran est un inhibiteur double de la recapture de la sérotonine (5-HT) et de la noradrénaline (NA).
=>Contrairement à la plupart des antidépresseurs tricycliques, le milnacipran n'a pas d'affinité pour les récepteurs α1-adrénergiques ou histaminergiques H1.
=>Des études expérimentales suggèrent l'absence d'affinité du milnacipran pour les récepteurs cholinergiques (muscariniques).
=>Par ailleurs, le milnacipran n'a également pas d'affinité pour les récepteurs dopaminergiques D1 et D2, benzodiazépiniques et opioïdes.
=>Chez l'homme,
· à la dose thérapeutique, les concentrations plasmatiques observées sont constamment situées à un niveau correspondant à une inhibition de 50 à 90 % de la noradrénaline et de la sérotonine ;
.les effets pharmacologiques observés sur les systèmes digestifs et urogénitaux semblent liés à l'inhibition de la recapture de la noradrénaline susceptible d'exercer un antagonisme d'effet vis-à-vis de l'acétylcholine (effet anticholinergique indirect) ;
·le milnacipran n'induit aucune modification cliniquement significative de la repolarisation ou de la conduction cardiaque ;
·il ne modifie pas les tests cognitifs et a peu d'effet sédatif ;
·les troubles du sommeil sont améliorés chez les patients déprimés traités par le milnacipran. Les temps de latence de l'endormissement sont diminués ainsi que le nombre de réveils nocturnes et les temps de latence d'apparition du sommeil paradoxal sont augmentés. La durée totale du sommeil est augmentée.
L'efficacité du milnacipran a été comparée à celle des IRS et des tricycliques et s'est avérée être inférieure à celle de la clomipramine. .. .
=>milnacipran - Adulte jeune - Fertilité
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