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panobinostat - Mécanisme d’action

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  • 5 Nov '20

panobinostat - Mécanisme d’action

=>Le panobinostat est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) qui inhibe l'activité enzymatique des HDACs à des concentrations nanomolaires.
=>Les HDACs catalysent l'élimination des groupements acétyle des résidus de lysine des histones et des certaines protéines non- histones.
=> L'inhibition de l'activité HDAC entraine une augmentation de l'acétylation des histones, une altération épigénétique qui se traduit par une détente de la chromatine entrainant l'activation de la transcription.
=>In vitro, panobinostat a provoqué l'accumulation des histones acétylées et d'autres protéines, induisant un arrêt du cycle cellulaire et/ou l'apoptose de quelques cellules transformées.
=>Des niveaux accrus d'histones acétylées ont été observés dans les xénogreffes de souris qui ont été traitées par panobinostat.
=>Le panobinostat montre d'avantage de cytotoxicité sur les cellules tumorales par rapport aux cellules normales.

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panobinostat - Monographie

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