=> Le nébivolol est un bêtabloquant utilisé entre autres dans le traitement de l’hypertension artérielle. Son métabolisme est soumis au polymorphisme génétique de l’isoenzyme CYP2D6 du cytochrome P450. Chez la plupart des sujets (métaboliseurs rapides) la demi-vie d’élimination du nébivolol et de ses métabolites actifs est de 10 heures et 24 heures respectivement. Chez les métaboliseurs lents ces demi-vies sont multipliées par 5 et 2 (50 h et 48 h). L’effet bêtabloquant persiste après l’élimination plasmatique du médicament. Les effets indésirables des bêtabloquants sont notamment une hypoglycémie, une bradycardie et une hypotension. => Le nébivolol est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs bêta-1. Il possède des propriétés vasodilatatrices modérées, dues à une interaction avec la voie L-arginine/oxyde nitrique. En dose unique ou répétée, le nébivolol réduit la fréquence cardiaque et la pression artérielle au repos et durant l'effort, tant chez les sujets normotendus que chez les patients hypertendus. Aux doses thérapeutiques, le nébivolol est dépourvu d'antagonisme alpha-adrénergique. Les données expérimentales obtenues in vitro et in vivo chez l'animal ont montré que le nébivolol n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque, ni d’effet stabilisant de membrane.
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