=> Le fumarate de tenofovir disoproxil disoproxil est le sel (acide fumarique) de la prodrogue tenofovir disoproxil disoproxil. Le tenofovir disoproxil disoproxil est absorbé et converti en tenofovir disoproxil, la substance active, un analogue nucléosidique monophosphate (nucléotide). Le tenofovir disoproxil est ensuite transformé en un métabolite actif, le tenofovir disoproxil diphosphate, un strict terminateur de chaîne, par des enzymes cellulaires exprimées de manière constitutive. => Le tenofovir disoproxil diphosphate inhibe la transcriptase inverse du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH)-1 et la polymérase du virus de l’hépatite B (VHB) par liaison compétitive directe avec le substrat désoxyribonucléotidique naturel et après incorporation dans l'ADN (acide désoxyribonucléique) au niveau de la terminaison de la chaîne d'ADN. Le tenofovir disoproxil diphosphate est un faible inhibiteur des polymérases cellulaires alpha, ß et gamma. Il s'est également avéré sans effet sur la synthèse de l'ADN mitochondrial ou sur la production d'acide lactique lors des tests in vitro, pour des concentrations allant jusqu'à 300 µmol/l.
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