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abiratérone - Surdosage

  • 4
  • 16 Jul '20

abiratérone - Surdosage

=>Pas d'antidote spécifique.
=>Si surdosage => Suspension de l'administration et prise en charge symptomatique.

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Pharmacocinétique

Absorption

Après administration orale d'acétate d'abiratérone à jeun, la concentration plasmatique maximale d'abiratérone est atteinte après environ 2 heures.

Comparé à une administration à jeun, l'administration d'acétate d'abiratérone avec la nourriture entraîne une augmentation de l'exposition systémique moyenne à l'abiratérone jusqu'à 10 fois (pour l'ASC) et jusqu'à 17 fois (pour la Cmax), en fonction de la teneur en graisses des aliments. En raison de la variabilité normale du contenu et de la composition des repas, la prise de ZYTIGA avec les repas peut entraîner des degrés d'exposition très variables. Ainsi, ZYTIGA ne doit pas être pris avec de la nourriture. Les comprimés de ZYTIGA sont à prendre à jeun, en une prise quotidienne unique. ZYTIGA doit être pris au moins deux heures après avoir mangé et aucune nourriture ne doit être consommée pendant au moins une heure suivant la prise de ZYTIGA. Les comprimés doivent être avalés en entier avec de l'eau.
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Distribution

Dans le plasma humain, la fixation protéique de la 14C-abiratérone est de 99,8 %. Le volume de distribution apparent est d'environ 5 630 L, ce qui suggère une large distribution de l'abiratérone vers les tissus périphériques.
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Biotransformation

Après administration orale de gélules de 14C-acétate d'abiratérone, l'acétate d'abiratérone est hydrolysé en abiratérone, elle-même éliminée par plusieurs mécanismes dont la sulfatation, l'hydroxylation et l'oxydation, principalement au niveau du foie. La majorité de la radioactivité circulante (environ 92 %) se trouve sous forme de métabolites de l'abiratérone. Sur 15 métabolites détectables, deux métabolites principaux, le sulfate d'abiratérone et le sulfate de N-oxyde-abiratérone, représentent chacun environ 43 % de la radioactivité totale.
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Élimination

D'après les données recueillies chez les sujets sains, la demi-vie plasmatique moyenne de l'abiratérone est d'environ 15 heures. Après administration orale de 1 000 mg de 14C-acétate d'abiratérone, environ 88 % de la dose radioactive est retrouvée dans les selles et environ 5 % dans l'urine. Les principaux composés présents dans les selles sont l'acétate d'abiratérone et l'abiratérone sous forme inchangée (respectivement environ 55 % et 22 % de la dose administrée).
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abiratérone - Monographie

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=>abiratérone : Impact sur les examens biologiques

=>abiratérone : Interactions médicamenteuses
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