=> Après une administration orale, la tibolone est rapidement métabolisée en 3 composants qui contribuent aux effets pharmacologiques. Deux de ces métabolites (3 alphaOH-tibolone et 3 ßOH-tibolone) ont une activité estrogénique, un 3e métabolite (Delta-4 isomère de la tibolone) et la tibolone ont une activité progestative et modérément androgénique.
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