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ixazomib - Mécanisme d’action

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1 Déc '20

ixazomib - Mécanisme d’action

=> Le citrate d'ixazomib, une prodrogue, est une substance qui s'hydrolyse rapidement dans des conditions physiologiques pour constituer sa forme biologiquement active, l'ixazomib.
=> L'ixazomib est un inhibiteur du protéasome oral, hautement sélectif et réversible. L'ixazomib se lie de façon préférentielle et inhibe l'activité chymotrypsique de la sous-unité bêta 5 du protéasome 20S.
=> L'ixazomib a induit l'apoptose de plusieurs types de cellules tumorales in vitro.
=> L'ixazomib a montré une cytotoxicité in vitro vis-à-vis des cellules myélomateuses de patients ayant connu une récidive après plusieurs traitements antérieurs, dont des traitements par bortézomib, lénalidomide et dexaméthasone.
=> L'association ixazomib/lénalidomide a montré des effets cytotoxiques synergiques dans plusieurs lignées de cellules myélomateuses.
=> In vivo, l'ixazomib a montré une activité dans différents modèles de xénogreffes tumorales dont des modèles de myélome multiple.
=> In vitro, l'ixazomib a affecté des types de cellules présents dans le microenvironnement de la moelle osseuse, dont les cellules endothéliales vasculaires, les ostéoclastes et les ostéoblastes.

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