On sait que le cancer de la prostate est sensible aux androgènes et qu'il répond à l'inhibition du signal des récepteurs des androgènes. Malgré des concentrations faibles voire non détectables d'androgènes sériques, la voie de signalisation des récepteurs aux androgènes continue à favoriser la progression de la maladie. La stimulation de la croissance des cellules tumorales via les récepteurs des androgènes nécessite une translocation nucléaire et une liaison à l'ADN. L'enzalutamide est un inhibiteur puissant de la voie de signalisation des récepteurs aux androgènes, qui en bloque plusieurs étapes. L'enzalutamide inhibe de manière compétitive la liaison des androgènes à leurs récepteurs, il inhibe la translocation nucléaire des récepteurs activés et inhibe leur fixation sur l'ADN, même en cas de surexpression des récepteurs aux androgènes et dans les cellules prostatiques cancéreuses résistantes aux anti-androgènes. Le traitement par l'enzalutamide ralentit la croissance des cellules prostatiques cancéreuses et peut induire leur apoptose ainsi qu'une régression tumorale. Dans les études précliniques, l'enzalutamide n'a pas montré d'activité agoniste sur les récepteurs aux androgènes. . . .
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