L'acarbose agit au niveau de la bordure en brosse de l'intestin, par inhibition compétitive des alpha-glucosidases. Cette action diminue ainsi la dégradation des carbohydrates (di-oligo- et polysaccharides) en monosaccharides absorbables. Il en résulte une diminution de l'hyperglycémie postprandiale, sans entraîner d'hyperinsulinémie ni d’influence sur le poids.
L'acarbose agit en retardant et en diminuant l'absorption des glucides formés de plusieurs molécules, comme le sucre ordinaire (saccharose) ou l'amidon. Il est sans effet sur les sucres simples tels que le glucose.
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