ePresc

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2 Déc '20

kétoconazole - Mécanisme d’action

Antifongique

=>Classe pharmacothérapeutique : Antifongique à usage topique - dérivés imidazolés et triazolés.
=>Le kétoconazole est un antifongique du groupe des imidazolés. Il possède une action antifongique puissante sur :
·les dermatophytes : en particulier Trichophyton sp, Epidermophyton sp, Microsporum sp ;
·les levures : en particulier Candida sp et Malassezzia furfur (Pityrosporum ovale).
=> In vitro et in vivo chez l'animal, le kétoconazole inhibe la synthèse des leucotriènes.
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Maladie de Cushing

=>Le kétoconazole est un inhibiteur de la stéroïdogenèse. Le kétoconazole est un dérivé de l'imidazole qui est un puissant inhibiteur de la synthèse du cortisol résultant de sa capacité à inhiber plusieurs enzymes cytochromes P450 dans les glandes surrénales.
=>Le kétoconazole inhibe principalement l'activité de l'hydroxylase-17α, mais il inhibe également les étapes de la 11-hydroxylation et, à des doses plus élevées, l'enzyme de clivage de la chaîne latérale de cholestérol. Le kétoconazole est donc un inhibiteur de la synthèse du cortisol et de l'aldostérone.
=>Le kétoconazole est également un puissant inhibiteur de la synthèse des androgènes, inhibant l'activité de la lyase C17-20 dans les glandes surrénales et également dans les cellules Leydig.
=>À part l'effet bloquant des glandes surrénales, le kétoconazole peut également avoir des effets directs sur les cellules tumorales corticotropes chez les patients atteints de la maladie de Cushing.

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