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lapatinib - Mécanisme d’action

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7 Déc '20

lapatinib - Mécanisme d’action

=> Classe pharmacothérapeutique : Agent antinéoplasique, autres agents antinéoplasiques, inhibiteur de protéine kinase.
=>Mécanisme d'action : Le lapatinib, une 4-anilino-quinazoline, est un inhibiteur des domaines intracellulaires de la tyrosine kinase des récepteurs EGFR (ErbB1) et HER2 (ErbB2) (valeur estimée du Kiapp respectivement de 3nM et 13 nM), avec une faible dissociation à partir de ces récepteurs (demi-vie supérieure ou égale à 300 minutes).
=> Le lapatinib inhibe la croissance des cellules tumorales dépendantes des récepteurs ErbB in vitro et chez plusieurs espèces animales.
=> L'association du lapatinib et du trastuzumab pourrait faire bénéficier de mécanismes d'action complémentaires, potentiellement sans mécanismes de résistance croisés.
=> L'effet inhibiteur de croissance du lapatinib a été testé sur des lignées cellulaires conditionnées avec du trastuzumab. In vitro, le lapatinib maintient une activité significative sur des lignées cellulaires de tumeurs du sein avec surexpression HER2, sélectionnées pour avoir une croissance à long terme sur un milieu contenant du trastuzumab, et il est synergique en association avec le trastuzumab sur ces mêmes cellules.

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