L'entacapone appartient à une nouvelle classe thérapeutique, la classe des inhibiteurs de la catéchol Ométhyltransférase (COMT). C'est un inhibiteur spécifique et réversible de la COMT qui agit principalement au niveau périphérique, et qui est destiné à être administré en association avec des médicaments contenant de la lévodopa.
L'entacapone diminue la biotransformation de la lévodopa en 3-O-méthyldopa (3-0MD) par inhibition de l'enzyme COMT. Ceci conduit à une augmentation de l'ASC (Aire sous la Courbe) de la lévodopa. La quantité de lévodopa disponible au cerveau est augmentée. L'entacapone prolonge donc la réponse clinique à la lévodopa.
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