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Brigatinib - Mécanisme d’action

  • 3
  • 12 Déc '20

Brigatinib - Mécanisme d’action

=>Le brigatinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase ciblant ALK, ROS1 (c-ros oncogene 1) et IGF-1R (insulin-like growth factor 1 receptor).
=>Le brigatinib a inhibé l'autophosphorylation d'ALK et la phosphorylation médiée par ALK de la protéine de signalisation située
en aval STAT3 dans les études in vitro et in vivo.
=>Le brigatinib a inhibé la prolifération in vitro des lignées cellulaires exprimant les protéines de fusion EML4-ALK et
NPM-ALK et a démontré une inhibition dose-dépendante de la croissance de xénogreffe de CBNPC EML4-ALK-positif chez la souris.
=>Le brigatinib a inhibé la viabilité in vitro et in vivo des cellules exprimant les formes mutantes d'EML4-ALK associées à une
résistance aux inhibiteurs d'ALK, y compris G1202R et L1196M.
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brigatinib - Monographie

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