Lors d'études cliniques, aucun effet indésirable sérieux inattendu n'a été observé à des doses de 1600 mg/jour. L'administration orale d'une dose unique de 5 g/kg n'a provoqué aucun effet toxique chez la souris. La survenue de saignements vaginaux chez la jeune fille peut être observée lors d'un surdosage en oestro-progestatifs associés mais n'est pas attendue en cas d'ingestion d'acétate de mégestrol. Dans les cas d'intoxication symptomatiques, il est possible d'observer la survenue de troubles digestifs et/ou d'une somnolence.
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