Le fosinopril sodique est la pro-drogue ester de l'IEC à action prolongée, le fosinoprilate. Après administration orale, le fosinopril est rapidement et complètement métabolisé en fosinoprilate actif. Le fosinopril sodique contient un groupe phosphonique capable de liaison spécifique au site actif de l'enzyme de conversion de l'angiotensine peptidyl-dipeptidase, empêchant la conversion du décapeptide angiotensine I en octapeptide angiotensine II. La diminution des concentrations d'angiotensine II qui en découle entraîne une réduction de la vasoconstriction et une diminution de la sécrétion d'aldostérone qui peuvent provoquer une légère augmentation du potassium sérique et une perte de sodium et de fluide. Il n'y a habituellement pas de modification du débit sanguin rénal ni du débit de filtration glomérulaire.
L'inhibition de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) empêche aussi la dégradation de la bradykinine, vasodépresseur puissant, qui contribue à l'effet anti-hypertenseur ; le fosinopril sodique a une action thérapeutique chez les patients hypertendus présentant des taux faibles de rénine.
Chez les insuffisants cardiaques, on pense que les effets bénéfiques du fosinopril sodique sont principalement dus à l'inhibition du système rénine-angiotensine-aldostérone ; l'inhibition de l'ECA entraîne une diminution de la pré-charge et de la post-charge.
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