Le frovatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT. Il présente une forte affinité pour les sites de liaison 5-HT1B et 5-HT1D lors des essais avec radio-ligands et présente des effets agonistes puissants sur les récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D dans des essais biologiques fonctionnels.
Il présente une sélectivité importante pour les récepteurs 5-HT1B/1D et pas d'affinité significative pour les récepteurs 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, α-adrénergiques ou histaminergiques.
Le frovatriptan n'a pas d'affinité significative pour les sites de liaison des benzodiazépines.
Le frovatriptan semble agir de manière sélective sur les artères intracrâniennes extracérébrales pour en inhiber la dilatation excessive lors de la crise de migraine. Aux concentrations cliniquement significatives, le frovatriptan a induit une constriction des artères cérébrales humaines isolées, avec peu ou pas d'effet sur des artères coronaires humaines isolées. . . .
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