Le chlorhydrate de bendamustine est un agent anticancéreux alkylant possédant une activité originale. L'effet antinéoplasique et cytocide du chlorhydrate de bendamustine repose essentiellement sur la formation de liaisons covalentes croisées par alkylation de l'ADN simple brin et double brin. De ce fait, les fonctions de matrice de l'ADN et la synthèse et la réparation de l'ADN sont altérées. L'effet antitumoral du chlorhydrate de bendamustine a été démontré dans plusieurs études in vitro réalisées sur différentes lignées de cellules tumorales humaines (cancer du sein, cancer bronchique non à petites cellules et à petites cellules, cancer de l'ovaire et différents types de leucémies) et in vivo dans différents modèles tumoraux expérimentaux avec des tumeurs de souris, de rat et avec des tumeurs d'origine humaine (mélanome, cancer du sein, sarcome, lymphome, leucémie et cancer bronchique à petites cellules).
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