Le brentuximab vedotin est un conjugué anticorps-médicament (ADC) qui libère un agent antinéoplasique ce qui se traduit par une mort apoptotique sélective des cellules tumorales exprimant le CD-30. Les données non cliniques suggèrent que l'activité biologique du brentuximab vedotin résulte d'un processus en plusieurs étapes. La liaison de l'ADC au CD30 à la surface cellulaire initie l'internalisation du complexe ADC-CD30, qui est alors acheminé vers le compartiment lysosomial. A l'intérieur de la cellule, le principe actif, la MMAE, est libéré de l'anticorps par clivage protéolytique. La liaison du MMAE à la tubuline désorganise le réseau des microtubules à l'intérieur de la cellule, induit l'arrêt du cycle cellulaire et se traduit par la mort apoptotique des cellules tumorales exprimant le CD-30. La contribution au mécanisme d'action d'autres fonctions associées de l'anticorps n'ont pas été exclues.
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