Le praziquantel agit sur la plupart des trématodes pathogènes pour l'homme tel que: ·Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma japonicum, Schistosoma intercalatum; ·d'autres espèces de trématodes comme les douves du foie, telles que Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini; ·les douves pulmonaires telles que Paragonimus Westermani. Les expérimentations in vitro ont permis de définir le mode d'action du praziquantel: à partir de 0,4 µg/ml, on observe une contraction immédiate suivie d'une immobilisation du parasite dès qu'il entre en contact avec la solution du produit. Il se produit une vacuolisation intense du tégument du schistosome.
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