ePresc

1
22 Jan '22

Vilantérol + Umeclidinium + Fluticasone furoate - Interactions médicamenteuses avec les inhibiteurs du CYP3A4

=> Le furoate de fluticasone et le vilanterol sont rapidement éliminés par un effet de premier passage hépatique important induit par l'enzyme CYP3A4.

=> La prudence est requise lors de l'administration concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par exemple, kétoconazole, ritonavir, cobicistat), en raison du risque d'augmentation de l'exposition systémique au furoate de fluticasone et au vilanterol, qui peut augmenter le risque d'effets indésirables. L'administration concomitante de ces produits doit par conséquent être évitée, sauf si les bénéfices l'emportent sur le risque potentiel de survenue d'effets indésirables systémiques des corticoïdes. Dans ce cas, les patients devront faire l'objet d'une étroite surveillance afin de détecter la survenue de réactions indésirables systémiques associées aux corticoïdes. Une étude en doses répétées a été réalisée chez des sujets volontaires sains recevant l'association furoate de fluticasone/vilanterol (184/22 microgrammes) et du kétoconazole (400 milligrammes, un puissant inhibiteur du CYP3A4). L'ASC (0-24) et la Cmax moyennes du furoate de fluticasone ont respectivement été augmentées de 36 % et 33 %. L'augmentation de l'exposition systémique du furoate de fluticasone a été associée à une réduction de 27 % des moyennes pondérées du cortisol plasmatique des 24 heures. L'administration concomitante a augmenté l'ASC(0-t) et la Cmax moyennes du vilanterol de respectivement 65 % et 22 %. L'augmentation de l'exposition systémique du vilanterol n'a pas entrainé d'augmentation de la fréquence cardiaque ou la kaliémie liée aux agonistes béta2.

.
.
.