Métamizole sodique - Surdosage - pharmacocinétique

3
5 Aoû '22

Métamizole sodique - Surdosage - pharmacocinétique

En raison d'effets indésirables importants, notamment hématologiques, le Métamizole sodique est hors commerce dans de nombreux pays (USA, UK, Suède (retrait), Australie, Japon...).
.

Surdosage

=>Symptômes :

En cas de surdosage, les symptômes suivants peuvent survenir : nausées, douleur abdominale, vomissements, chute de la tension artérielle, somnolence, étourdissements, coma, convulsions et atteinte des reins ainsi que troubles du rythme cardiaque.
Vous pouvez présenter une forte coloration rouge des urines.
.

=>Mesures à prendre :

=>On ne connaît aucun antidote spécifique.
=>Si nécessaire, libérer les voies respiratoires et rétablir la circulation.
=>En cas de convulsions, injecter des barbituriques ou du diazépam par voie intraveineuse.
=>Il est possible d’éliminer les comprimés en provoquant des vomissements ou en réalisant un
lavage d’estomac (sauf chez les patients inconscients) ainsi qu’en administrant des adsorbants
(charbon actif).
=>Les patients inconscients doivent être hospitalisés.

.
.

pharmacocinétique

=>ABSORPTION :
Administrée par voie orale, la noramidopyrine n'est pas retrouvée dans le plasma. Elle est rapidement hydrolysée dans le tube digestif. Le métabolite principal, la 4-méthylamino antipyrines (4-MAA), est rapidement et presque complètement résorbé. La concentration plasmatique maximale est atteinte en moyenne 1,4 heure après ingestion. L'absorption n'est pas diminuée par la prise concomitante d'aliments, mais elle est légèrement retardée.
.
=>DISTRIBUTION :
La 4-MAA ainsi que ses métabolites sont faiblement liés aux protéines plasmatiques (58% pour la 4-MAA). La 4-MAA et ses métabolites diffusent rapidement dans les tissus et passent dans le lait maternel. Le volume de distribution de la 4-MAA est environ 0,7 L/kg.
.
=>METABOLISME :
La 4-MAA est métabolisée au niveau du foie. La principale voie de métabolisation est l'acétylation assurée par des enzymes dépendantes du cytochrome P450. Elle intervient soit directement sur la 4-MAA soit sur son métabolite déméthylé. La 4-MAA acétylée et déméthylée subit une deuxième réaction de sulfo ou de glucuroconjugaison.
.
=>ELIMINATION :
L'élimination est essentiellement urinaire. 90% de la dose administrée sont éliminés par le rein.
La demi-vie d'élimination du 4-MAA est d'environ 3 heures.

Métamizole sodique - Surdosage - pharmacocinétique