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12 Jan '23

Estradiol + médroxyprogestérone - Mécanisme d'action

=>L’estradiol est un estrogène. =>Le 17-ß estradiol de synthèse, est chimiquement et biologiquement identique à l'estradiol endogène humain. Il remplace l'arrêt de production des estrogènes chez les femmes ménopausées et soulage les symptômes climatériques de la ménopause.

=>Les estrogènes préviennent la perte osseuse liée à la ménopause ou à une ovariectomie.

=>Par voie transdermique, l'estradiol est libéré sous forme inchangée et en quantité physiologique dans la circulation sanguine. La concentration d'estradiol s’élève à un niveau similaire à celui obtenu dans les phases folliculaires précoce et moyenne.
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=>La médroxyprogestérone (acétate) est un progestatif retard de synthèse dérivé de la 17-OH progestérone.

=>Comme pour les autres progestatifs, le mécanisme d'action antinéoplasique de l'acétate de mégestrol dans le cancer du sein repose sur un effet antiestrogénique. Un mécanisme cytotoxique direct a aussi été évoqué pour expliquer le mécanisme d'action antitumorale du médicament.

=>Son action antinéoplasique pourrait être reliée à l'effet l'acétate de mégestrol sur l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, les récepteurs d'estrogènes et le métabolisme des stéroïdes au niveau tissulaire.

=>Comme la progestérone, l'acétate de médroxyprogestérone est responsable d'un décalage thermique.

=>Aux doses utilisées en cancérologie, une activité corticotrope peut être observée.

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