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12 Jan '23

Estradiol + lévonorgestrel Dispositif transdermique - Mécanisme d'action

=>Le 17-ß estradiol de synthèse, est chimiquement et biologiquement identique à l'estradiol endogène humain. Il remplace l'arrêt de production des estrogènes chez les femmes ménopausées et soulage les symptômes climatériques de la ménopause.

=>Les estrogènes préviennent la perte osseuse liée à la ménopause ou à une ovariectomie.

=>Par voie transdermique, l'estradiol est libéré sous forme inchangée et en quantité physiologique dans la circulation sanguine. La concentration d'estradiol s’élève à un niveau similaire à celui obtenu dans les phases folliculaires précoce et moyenne.

=>Par voie orale, le mode d'action principal du lévonorgestrel est de bloquer et/ou de retarder l'ovulation par la suppression du pic de l'hormone lutéinisante (LH). Le lévonorgestrel interfère avec le processus d'ovulation uniquement s'il a été administré avant l'augmentation initiale du taux de LH. Le lévonorgestrel n'a pas d'effet contraceptif d'urgence s'il est administré plus tard au cours du cycle.

=>Par voie intra-utérine, il exerce principalement des effets progestatifs locaux dans la cavité utérine. La forte concentration en lévonorgestrel dans l'endomètre entraîne une régulation négative des récepteurs endométriaux aux oestrogènes et à la progestérone. L'endomètre devient relativement insensible à l'oestradiol circulant et un puissant effet antiprolifératif est observé. Des modifications morphologiques de l'endomètre et une faible réaction locale à corps étranger sont constatées au cours de l'utilisation. L'épaississement de la glaire cervicale empêche le passage des spermatozoïdes au travers du canal cervical. L'environnement local de l'utérus et des trompes de Fallope inhibe la mobilité et la fonctionnalité des spermatozoïdes, empêchant la fécondation.

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