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14 Jan '23

Ethinylestradiol + Cyprotérone - Mécanisme d'action

=>L’éthinylestradiol est un estrogène. Il a un effet trophique sur l'endomètre et une action antigonadotrope.
=>Administrés per os, les estrogènes peuvent présenter des risques métaboliques et thrombo-emboliques : stimulation de la synthèse lors du premier passage hépatique de protéines synthétisées par le foie agiotensinogène, VLDL-triglycérides, altération des facteurs de la coagulation dans le sens d'une hypercoagulabilité.
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=>L'acétate de cyprotérone est un progestatif de synthèse antiandrogène et antigonadotrope. Dérivé de la 17-alpha-hydroxyprogestérone, il possède avant tout une action antiandrogène. Cet effet spécifique antiandrogénique s'exerce par inhibition compétitive de la liaison de la 5-alpha-dihydrotestostérone à son récepteur cytosolique dans les cellules cibles.
=>Chez l'homme, l'acétate de cyprotérone empêche l'action des androgènes sécrétés par les testicules et les corticosurrénales sur les organes cibles androgénodépendants tels que la prostate.
=>L'acétate de cyprotérone a un effet inhibiteur central. Cet effet antigonadotrope entraîne une réduction de la synthèse de la testostérone par les testicules et donc de la testostéronémie. Occasionnellement, à fortes doses, on a pu observer une légère augmentation de la prolactinémie.
=>Chez la femme, l'action progestative s'exerce au niveau des récepteurs mammaires et endométriaux, en particulier par une importante transformation sécrétoire de l'endomètre. Il possède également une action antigonadotrope relativement puissante (une dose de 1 mg par jour pendant 21 jours par cycle inhibe l'ovulation).

=>L'acétate de cyprotérone ne possède pas d'action œstrogénique mais un effet antiœstrogène. Il n'a pas d'action nocive sur la fonction du cortex surrénalien.

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