ePresc

1
1 Avr '23

Lamivudine + ténofovir disoproxil + doravirine - Mécanisme d’action

=> Classe pharmacothérapeutique : Antiviraux à usage systémique

Mécanisme d'action:

=> Doravirine : La doravirine est un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse de type pyridinone du VIH-1 et inhibe la réplication du VIH-1 par inhibition non compétitive de la transcriptase inverse (TI) du VIH-1. La doravirine n'inhibe pas les ADN polymérases cellulaires humaines α, ß ni l'ADN polymérase mitochondriale ?.
.

=> Lamivudine : La lamivudine est un analogue nucléosidique. Au niveau intracellulaire, la lamivudine est phosphorylée en son métabolite actif 5´-triphosphate, la lamivudine triphosphate (3TC-TP). Le mode d'action principal de la 3TC-TP repose sur l'inhibition de la TI par terminaison de la chaîne d'ADN après incorporation de l'analogue nucléotidique.
.

=> Ténofovir disoproxil : Le ténofovir disoproxil est un analogue nucléosidique diester phosphonate acyclique de l'adénosine monophosphate. Le ténofovir disoproxil nécessite une hydrolyse initiale du diester pour la conversion en ténofovir et des phosphorylations subséquentes par des enzymes cellulaires pour former du diphosphate de ténofovir. Le ténofovir diphosphate inhibe l'activité de la TI du VIH-1 en entrant en compétition avec le substrat de la désoxyadenosine 5´-triphosphate naturelle et, après incorporation dans l'ADN, par terminaison de la chaîne d'ADN. Le ténofovir diphosphate est un faible inhibiteur des ADN polymérases des mammifères α, β et de l'ADN polymérase mitochondriale.

.
.
.