ePresc

1
14 Mai '23

Difélikéfaline - Mécanisme d’action

=> Classe pharmacothérapeutique : tous les autres produits thérapeutiques, tous autres médicaments.

Mécanisme d'action:

=> La difélikéfaline est un agoniste spécifique des récepteurs opioïdes kappa à faible pénétration dans le système nerveux central.
=> Les propriétés physico-chimiques de la difélikéfaline (peptide synthétique hydrophile à base d'acide aminé D, avec une surface polaire et une charge élevées au pH physiologique) minimisent sa diffusion passive (perméabilité) et son transport actif à travers les membranes, limitant ainsi sa pénétration dans le système nerveux central.
=> On pense que la physiopathologie du prurit associé à la maladie rénale chronique est multifactorielle et comprend une inflammation systémique et un déséquilibre du système opioïde endogène (par exemple, surexpression des récepteurs opioïdes mu et dérèglement concomitant des récepteurs opioïdes kappa). Les récepteurs opioïdes sont connus pour moduler les signaux de démangeaison et l'inflammation, l'activation des récepteurs opioïdes kappa réduisant la démangeaison et produisant des effets immunomodulateurs.
=> L'activation des récepteurs opioïdes kappa présents sur les neurones sensoriels périphériques et les cellules immunitaires par la difélikéfaline est considérée comme mécaniquement responsable des effets antiprurigineux et anti-inflammatoires.

.
.
.