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Abrocitinib - Mécanisme d’action

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16 Jui '23

Abrocitinib - Mécanisme d’action

=> Classe pharmacothérapeutique : Autres préparations dermatologiques, agents pour la dermatite, corticoïdes exclus.

Mécanisme d'action:

=> L'abrocitinib est un inhibiteur de Janus kinase (JAK)1. Les JAK sont des enzymes intracellulaires qui transmettent les signaux provenant des interactions avec la cytokine ou les récepteurs des facteurs de croissance sur la membrane cellulaire et qui influencent les processus cellulaires d'hématopoïèse et le fonctionnement des cellules immunitaires. Les JAK phosphorylent et activent les protéines STAT (transducteur de signal et activateur de transcription) qui modulent l'activité intracellulaire, y compris l'expression des gènes. L'inhibition de la JAK1 module les voies de signalisation en empêchant la phosphorylation et l'activation des protéines STAT.

=> Dans les tests biochimiques, l'abrocitinib est sélectif pour la JAK1 par rapport aux trois autres isoformes de la JAK, la JAK2 (28 fois), la JAK3 (> 340 fois) et la tyrosine kinase 2 (TYK2, 43 fois). Dans le contexte cellulaire, il inhibe préférentiellement la phosphorylation des protéines STAT induite par les cytokines par les paires de signalisation impliquant la JAK1, et épargne la signalisation par les paires JAK2/JAK2 ou JAK2/TYK2. La pertinence de l'inhibition enzymatique sélective de certaines enzymes JAK pour l'effet clinique n'est pas connue actuellement.

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