ePresc

1
22 Jui '23

capmatinib dichlorhydrate monohydrate - Mécanisme d’action

=> Classe pharmacothérapeutique : Agents antinéoplasiques, inhibiteurs de protéine kinase.

Mécanisme d'action:
Le capmatinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif du récepteur à activité tyrosine kinase MET. La sélectivité élevée du capmatinib vis-à-vis de MET a été démontrée dans deux panels de screening différents, indiquant un facteur de sélectivité d'au moins 1 000 par rapport à plus de 400 autres kinases ou variants mutés. Aux doses tolérées, le traitement par capmatinib entraîne une régression dans des modèles de xénogreffes tumorales dérivées d'un cancer du poumon porteur de mutations induisant un saut de l'exon 14 de MET ou d'une amplification de MET, entre autres. Le capmatinib inhibe la phosphorylation de MET (autophosphorylation et phosphorylation déclenchée par le ligand HGF [hepatocyte growth factor, facteur de croissance hépatocytaire]), la phosphorylation médiée par MET des protéines de signalisation en aval, ainsi que la prolifération et la survie des cellules cancéreuses MET-dépendantes.

.
.
.