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pralsétinib - Mécanisme d’action

  • 1
  • 3 Aoû '23

pralsétinib - Mécanisme d’action

=> Classe pharmacothérapeutique : agents antinéoplasiques, inhibiteurs de protéine kinase.

Mécanisme d'action:

  • pralsétinib est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de tyrosine kinase qui cible les fusions (KIF5B- RET et CCDC6-RET) et les mutations (RET V804L, RET V804M et RET M918T) oncogènes de RET. Dans le CBNPC, les fusions de RET sont le principal facteur oncogène. In vitro, Gavreto a inhibé plusieurs fusions oncogènes de RET à des concentrations cliniquement significatives (par exemple, CCDC6-RET). Gavreto a montré une activité antitumorale dans des cellules en culture et des modèles animaux d'implantation tumorale représentant de nombreux types de tumeurs exprimant des fusions oncogènes de RET (KIF5B-RET, CCDC6-RET).
  • Gavreto a été conçu pour éviter toute activité avec des kinases hors cible. Gavreto a démontré une sélectivité pour RET 81 fois supérieure par rapport au VEGFR2.

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