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13 Oct '23

Sulfadoxine + pyriméthamine + amodiaquine - Mécanisme d’action

=> Ce médicament présente une bonne activité schizonticide en cas de réponse par blocage de la synthèse du THF nécessaire à la croissane du parasite.
=> La sulfadoxine est un sulfonamide à longue durée d’action, analogue de l‘acide para-amino-benzoïque bloquant la première enzyme de synthèse de l’acide tétrahydrofolique, THF, donneur de méthyl et radicaux monocarbonés pour la construction du squelette des bases puriques de l’ADN.
=> Les mammifères utilisent directement le THF qui est pour eux une vitamine alors que de nombreuses bactéries et parasites ne peuvent utiliser les THF directement même s’il est disponible et doivent impérativement le synthétiser séquentiellement en 2 étapes par la dihydroptéroate synthétase puis la dihydrofolate réductase.
=> On l'associe à la pyrimethamine, bloqueur de la deuxième enzyme, pour empêcher les échappements par mutation. Il est utilisé comme anti-paludéen de seconde intention ou en zone de résistance aux quinidiniques. L’action globale est un antagonisme de la synthèse des folates.

=> L'amodiaquine est un antipaludique de synthèse. Son activité est caractérisée par une action schizonticide sur Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale et Plasmodium malariae, d'où son emploi pour le traitement des accès aigus par destruction des formes intraérythrocytaires.
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