=>Éliminer la stimulation de la croissance par les oestrogènes est une condition préalable à une réponse de la tumeur, lorsque le développement du tissu tumoral dépend de la présence d'oestrogènes et lorsqu'une hormonothérapie est instituée. Chez la femme ménopausée, la principale source d'oestrogènes provient de l'action d'une enzyme, l'aromatase, sur les androgènes d'origine surrénalienne (principalement l'androstènedione et la testostérone), qu'elle transforme en oestrone et oestradiol. La suppression de la biosynthèse des oestrogènes au niveau des tissus périphériques et du tissu cancéreux lui-même peut donc être obtenue par une inhibition spécifique de l'enzyme aromatase.
=>Le létrozole est un inhibiteur non-stéroïdien de l'aromatase. Il inhibe l'enzyme aromatase en se liant de façon compétitive à la fraction hème du complexe cytochrome P450-aromatase, ce qui provoque une réduction de la biosynthèse des oestrogènes au niveau de tous les tissus où ce complexe est présent. . .
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