Le mécanisme d'action de la vortioxétine serait lié à la modulation directe de l'activité des récepteurs sérotoninergiques et l'inhibition du transporteur de la sérotonine (5-HT). La vortioxétine est: => Un antagoniste des récepteurs 5-HT3, 5-HT7 et 5-HT1D, => Un agoniste partiel des récepteurs 5-HT1B, un agoniste des récepteurs 5-HT1A et => Un inhibiteur du transporteur de la 5-HT. => Probablement action aussi de la noradrénaline, de la dopamine, de l'histamine, de l'acétylcholine, du GABA et du glutamate.
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