ePresc

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21 Oct '20

arténimol - Mécanisme d’action

=> L'arténimol peut atteindre des concentrations élevées dans les érythrocytes parasités.
=>Il est probable que sa liaison endoperoxyde soit essentielle à l'activité antipaludique, en provoquant l'altération du système membranaire du parasite par l'intermédiaire de la formation des radicaux libres, ce qui inclut notamment :
Inhibition du calcium ATPase du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique de P. falciparum.
Interférence avec le transport des électrons mitochondriaux.
Interférence avec les protéines de transport du parasite.
Perturbation de la fonction mitochondriale du parasite.

=> Le mécanisme d'action exact de la pipéraquine n'est pas élucidé, mais il est probablement identique à celui de la chloroquine qui est un
analogue structurel proche.
=>La chloroquine se lie à l'hème toxique (provenant de l'hémoglobine du patient) dans le parasite palustre, en
empêchant sa détoxification par une étape de polymérisation.

=> La pipéraquine est une bisquinoléine et cette classe a montré une bonne activité antiparasitaire in vitro sur les souches de Plasmodium résistantes à la chloroquine.
=>La structure bisquinolone volumineuse peut être importante pour l'activité sur les souches résistantes à la chloroquine et la pipéraquine pourrait agir par les mécanismes suivants :
Inhibition des transporteurs qui assure l'exocytose de la chloroquine à partir des vacuoles digestives du parasite
Inhibition de la dégradation de l'hème dans les vacuoles digestives du parasite.
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